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白花九里明生藥學特征、化學成分及藥理作用

來源:原創論文網 添加時間:2020-01-14

  摘    要: 目的 對白花九里明的研究進展進行綜述。方法 結合國內最新文獻,從生藥學特征、化學成分和藥理作用等方面對白花九里明的研究進展進行歸納與整理。結果與結論 白花九里明主要含有苷類、有機酸、酚類、黃酮類及揮發油等化學成分,具有鎮痛鎮靜、凝血、止血、降血壓以及保護肝臟等藥理作用,但多種藥理活性的機制尚不明確,需要進一步深入開展相關研究。

  關鍵詞: 白花九里明; 生藥學特征; 化學成分; 藥理作用;

  Abstract: OBJECTIVE To review the advances in the research of Blumea megacephala. METHODS It was summed up of the progresses on the pharmacognostic characteristics, chemical constituents and pharmacological activities of Blumea megacephala on the basis of the latest literatures. RESULTS & CONCLUSION Blumea megacephala mainly contains glycosides, organic acids, phenols, flavonoids and volatile oils. It has the pharmacological effects of analgesia and sedation, coagulation, hemostasis, lowering blood pressure and protecting liver. However, the mechanism of many pharmacological activities is still unclear, which needs further research.

  Keyword: Blumea megacephala; pharmacognostic characteristics; chemical constituents; pharmacological effects;

  白花九里明為菊科艾納香屬植物東風草Blumea megacephala(Randeria)Chang et Tseng的干燥地上部分,又名管芽、大頭艾納香、華艾納香等,常生長于林邊、路邊、密林、溪旁、山坡灌叢,廣泛分布于廣西、云南、貴州、四川、廣東、江西南部、湖南南部、福建及中國臺灣等省區[1,2,3]。根據民族藥物書籍記載,白花九里明味微苦、性微溫,在廣西壯族民間常用來治療風濕骨痛、跌打腫痛、產后出血、月經不調等癥候[4,5]。本文從生藥學特征、化學成分及藥理作用等方面對白花九里明進行綜述,為其今后的研究和開發利用提供參考。

  1 、生藥學特征

  1.1 、性狀特征

  白花九里明莖呈圓柱狀,較細長,表面呈灰綠色,被柔毛,具約35條細縱棱,質稍硬,斷面髓部發達,呈白色;葉呈長橢圓形或卵形,灰綠色至暗綠色,葉長3.5~8.5 cm,寬1.5~3.0 cm,邊緣有鋸齒,基部圓形,先端銳尖,葉柄及葉背面密被柔毛,皺縮且易碎;花為頭狀花序[6]。

  1.2 、顯微特征

  白花九里明根內皮層明顯,韌皮部呈三角形或長圓形,形成層呈凹凸的環狀,皮層及韌皮部處散在大型分泌腔。莖具有明顯細縱棱,莖中柱鞘纖維束呈半圓形,排成間斷環狀,次生木質部導管較稀少,單個散在分布;葉主脈上突明顯,維管2~4條,上、下兩側有纖維束,具1~2列由薄壁細胞組成的維管束鞘,柵欄組織有1列細胞。粉末中易見菊糖結晶、分泌腔碎塊、非腺毛等。其甲醇提取液在225.0 nm處具有1個最大吸收峰[6]。以上特征可作為白花九里明質量標準制定的參考依據。
 

白花九里明生藥學特征、化學成分及藥理作用
 

  2、 化學成分

  采用試管反應法,通過多種顯色劑和指示劑的顏色反應或沉淀反應,對白花九里明的水、石油醚以及95%乙醇提取物的化學成分進行了初步測定,發現白花九里明中可能含有糖、多糖、蛋白質、多肽、氨基酸、苷類、有機酸、酚類、黃酮類、強心苷、揮發油等化學成分[7]。

  2.1 、乙酸乙酯部位成分研究

  有學者采用硅膠柱層析和Sephadex LH-20柱等色譜方法對白花九里明的乙酸乙酯部位進行分離純化,從該植物地上部分的乙酸乙酯萃取部位共分離鑒定出了8個化合物,分別為β-谷甾醇(Ⅰ),小麥黃素(Ⅱ)、(2S,3S,4R,10E)2-[(2R)-2-羥基二十四烷酰氨基]-1 0-十八烷-1,3,4-三醇(Ⅲ)、Δ~(5,22)豆甾醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)、咖啡酸乙酯(Ⅴ)、異綠原酸C(Ⅵ)、咖啡酸(Ⅶ)、胡蘿卜苷(Ⅷ)。其中,化合物Ⅲ~Ⅶ是從該植物中首次分離得到[8]。

  2.2、 揮發油成分研究

  為測定白花九里明揮發油的化學成分,寧小清等[9]采用GC-MS進行測定,并且通過數據處理,鑒定出其中的23種成分,占揮發油總量的95.65%。這23種化學成分中,相對含量>1%的有10種,其中含量較高的成分依次為5-(1,5-二甲基-4-己烯基)-2-甲基-1,3-環己二烯(32.24%)、1-(1,5-二甲基-4-己烯基)-4-甲基苯酚(22.87%)、(E)-β-金合歡烯(8.31%)、乙烯基-1-甲基-2,4-二(1-甲基醚)環己烷(6.85%)、α-金合歡烯(6.05%)和1,2,3,5,6,8α-六氫-4,7-二甲基-1-(1-甲基乙基)萘(5.41%)。

  2.3 、其他

  白花九里明中的原兒茶酸在1.7~17 mg·L-1、咖啡酸在3.963~39.63 mg·L-1、綠原酸在15.6~156 mg·L-1具有良好的線性關系,平均加樣回收率為101.5%,99.26%,101.1%;還發現不同生長月份的白花九里明中原兒茶酸、咖啡酸及綠原酸的含量有明顯的差異,其中原兒茶酸含量在4月份最高,達0.056 mg·g-1,咖啡酸、綠原酸含量在12月份最高,可達0.694,1.296 mg·g-1[10]。綜合測定結果,這3種成分在12月份均可接近或達到最大值。

  3、 藥理作用

  3.1 、鎮痛鎮靜作用

  梁紅等[11]采用熱板法和扭體法觀察白花九里明水提取物對小鼠的鎮痛作用;通過觀察小鼠的自主活動和對戊巴比妥鈉催眠時間協同作用的影響來觀察白花九里明水提取物的鎮靜作用。實驗顯示白花九里明水提取物低、中、高劑量(6.7,13.4,26.8 g·kg-1)均能提高小鼠熱板痛閾值和減少對醋酸引起的扭體次數,能使小鼠的自主活動減少,明顯延長小鼠睡眠時間。表明白花九里明水提取物具有一定的鎮痛鎮靜作用。除此之外,有研究者采用扭體法觀察白花九里明的鎮痛作用,結果發現高濃度(600 mg·mL-1)的白花九里明水提液鎮痛效果次于阿司匹林[12]。

  3.2、 抗菌作用

  據報道,白花九里明提取物對感染了金黃色葡萄球菌的小鼠有一定的體內保護作用[13]。黃維真等[14]采用肉湯稀釋法、瓊脂擴散法來測定白花九里明提取物對金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、多重耐藥銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、產超廣譜β-內酰胺酶大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產超廣譜β-內酰胺酶肺炎克雷伯菌的抑菌圈直徑、最低抑菌濃度以及最低殺菌濃度,結果發現白花九里明提取物具有廣譜體外抑菌活性,對耐藥菌也具有抑菌活性。

  3.3 、抗炎作用

  在采用二甲苯致小鼠耳腫脹、角叉菜致小鼠足腫脹、醋酸致小鼠毛細血管通透性增加、瓊脂致小鼠肉芽腫等模型對白花九里明進行抗炎藥理作用的研究中,黃維真等[14]發現白花九里明水提物具有良好的抗炎作用。此外,還有學者采用二甲苯致小鼠耳腫脹模型研究發現高濃度(600 mg·mL-1)的白花九里明水提液抗炎效果與阿司匹林相當[12]。

  3.4、 凝血、止血作用

  王杉等[15]將40只小鼠隨機均分為4組進行灌胃,分別觀察生理鹽水、酚磺乙胺(40 mg·mL-1)、低劑量(150 mg·mL-1)和高劑量(300 mg·mL-1)的白花九里明提取液對小鼠出血時間、凝血時間以及血小板數量的影響。結果顯示白花九里明能縮短出血時間和凝血時間,提高出血時間縮短率、凝血時間縮短率和血小板數量,并且發現這些效應存在一定的量效關系,高劑量的白花九里明提取液的止血效果優于酚磺乙胺。黃艷等[16]研究發現白花九里明促凝血、止血作用的機制可能是通過激活內、外源性凝血系統發揮作用。

  3.5、 降低心肌收縮力、降血壓作用

  研究者通過在低、中、高濃度灌流液中分別加入白花九里明(1.0,2.0,4.0 g·mL-1)提取液觀察其對蟾蜍離體灌流蛙心的心肌收縮力以及心率的影響。結果發現白花九里明不影響心率,低濃度的白花九里明對心肌收縮力無明顯影響;中、高濃度的白花九里明不僅能降低心肌收縮力,并且表現出一定的濃度依賴性[17]。

  王彩冰等將50只小鼠隨機均分為5組進行灌胃,分別觀察0.85%NaCl注射液、美托洛爾溶液(0.3 mg·mL-1)、替米沙坦溶液(0.5 mg·mL-1)、低濃度(150 mg·mL-1)和高濃度(300 mg·mL-1)的白花九里明提取液對小鼠血壓、心率以及血清一氧化氮、內皮素-1濃度的影響,并初步探索與分析白花九里明對心血管系統的影響及其機制。結果發現當白花九里明達到一定用量時能降低動脈血壓,但對心率沒有明顯影響,其降壓作用可通過降低外周阻力和減少心搏出量來實現[18,19]。

  3.6、 其他作用

  白花九里明的藥理作用還可有:(1)升高血糖:白花九里明用量達到一定濃度時可升高血糖,但對機體的糖耐量不產生影響[20]。(2)保護胃黏膜:當白花九里明達到一定用量時,能預防性地保護被吲哚美辛誘發的急性胃黏膜損傷[21]。(3)保護肝臟:劉桂彪等[22]研究發現白花九里明對CCl4所誘導的急性肝損傷具有明顯的保護作用,且呈濃度依賴性,高濃度(30 g·kg-1)白花九里明保護肝細胞效應與聯苯雙酯相當;發現其機制可能與調動和促進SOD清除自由基、降低和阻斷肝細胞的脂質過氧化反應、提高肝細胞蛋白質的合成有關。(4)增強小腸運動:有學者研究發現白花九里明不影響胃運動功能,其高濃度(400 mg·mL-1)提取液增強小腸運動作用與新斯的明效果相當,此增強作用可能是白花九里明通過提高血清NO濃度而增加小腸血流量來實現的[23]。(5)保護人臍靜脈內皮細胞(ECV304細胞):張文濤等[24]研究發現白花九里明的醇提物能保護被過氧化氫誘導氧化損傷的ECV304細胞,其作用機制可能與提高NO及SOD水平有關。

  4 、小結與展望

  近年來,隨著國家對中醫藥發展的重視和研究水平的提高,科研人員不斷深入地探索和研究白花九里明的藥理作用,發現它具有多種作用,比如鎮痛鎮靜、抗菌、抗炎、凝血、止血、降血壓以及保護肝臟等功效,尤其是在有藥用歷史的止血、鎮痛作用方面,有可能使它成為療效較好的止血、鎮痛藥物。然而,目前對白花九里明的研究多集中在動物實驗,真正應用于臨床還需進一步的臨床試驗。再者,白花九里明多種藥理活性的機制尚不明確,需要進一步深入開展相關研究。

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